فارماکولوژی و سم شناسی کاربتوسین

عمل فارماکولوژیک
کاربتوسین یک آنالوگ پپتیدی اکسی توسین با اثر طولانی مدت مصنوعی با خواص آگونیستی است. بلافاصله پس از سزارین می توان یک دوز داروی داخل وریدی را تحت بی حسی اپیدورال یا نخاعی برای جلوگیری از افت فشار خون رحم و خونریزی پس از زایمان تجویز کرد.
خواص بالینی و دارویی کاربتوسین مشابه خواص اکسی توسین طبیعی است. مانند اکسی توسین، کاربتوسین به گیرنده اکسی توسین ماهیچه صاف رحم متصل می شود و باعث انقباض ریتمیک رحم، افزایش دفعات آن و افزایش تنش رحم بر اساس انقباض اولیه می شود. در کشورهای غیر باردار، محتوای گیرنده های اکسی توسین در رحم بسیار کم است، در دوران بارداری افزایش می یابد و در هنگام زایمان به اوج خود می رسد. بنابراین، کاربتوسین بر روی رحم غیر باردار اثری ندارد، اما اثر انقباض رحمی بر رحم باردار و رحم تازه متولد شده دارد.
پس از تزریق داخل وریدی یا عضلانی کاربتوسین، رحم به سرعت منقبض می شود و در عرض 2 دقیقه به شدت واضح می رسد. اثر فعال یک دوز تزریق داخل وریدی کاربتوسین بر روی رحم حدود یک ساعت طول می کشد و بنابراین برای جلوگیری از خونریزی پس از زایمان بلافاصله پس از تولد کافی است. پس از تجویز کاربتوسین پس از زایمان، فرکانس و دامنه انقباض بیشتر از اکسی توسین است.
مطالعات نشان داده است که وقتی یک دوز 100 میکروگرمی کاربتوسین به صورت داخل وریدی بلافاصله پس از سزارین تحت بی حسی اپیدورال یا نخاعی تجویز می شود، کاربتوسین به طور قابل توجهی نسبت به دارونما در جلوگیری از افت فشار خون رحم و کاهش خونریزی پس از زایمان برتری دارد.
تجویز کاربتوسین در اوایل دوره پس از زایمان نیز می تواند باعث رشد رحم شود.
مطالعات سم شناسی
در مطالعه سمیت حاد، LD50 با تزریق داخل وریدی mg/kg 10 به موش‌ها بررسی شد. تظاهرات بالینی همه حیوانات (بی حالی، قوز قوز کردن، موخوره، تنگی نفس و ناهماهنگی حرکتی) را ثبت کنید. با توجه به مقدار LD50، دوز تجویز شده برای 100 گرم موش 1000 میکروگرم است که 10 برابر دوز مصرفی انسان است.
20 موش صحرایی به چهار گروه تقسیم شدند و کابتوسین 1.{1}} میلی‌گرم/کیلوگرم هر روز به صورت داخل وریدی تجویز شدند. هیچ مرگ و میر مرتبط با درمان یا تظاهرات بالینی پس از 28 روز وجود نداشت.
به شانزده سگ تازی ماده کابتوسین 1.{1}} میلی‌گرم/کیلوگرم در روز به صورت داخل وریدی هر روز داده شد. پس از 28 روز، هیچ مورد مرگ یا علائم بالینی مربوط به تجویز وجود نداشت. همچنین هیچ تغییر مرتبط با درمان در هماتولوژی، بیوشیمی بالینی یا آنالیز ادرار وجود نداشت.
هیچ اثر جهش زایی در آزمایش جهش زایی با کاربتوسین یافت نشد.
هیچ مطالعه تجربی سرطان زایی انجام نشده است.
از آنجایی که این دارو در اوایل پس از زایمان در یک دوز تجویز می شود، هیچ آزمایش تولید مثلی و تراتوژنیک انجام نشده است.